拜耳「达罗他胺」新适应症在国内获批上市

　　2 月 3 日，拜耳宣布中国 NMPA 已批准达罗他胺的新适应症上市，联合雄激素剥夺疗法（ADT）用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者。这是该药在中国获批的第 3 项适应症。

　　达罗他胺是拜耳和芬兰制药公司 Orion Corporation 联合开发的一种口服雄激素受体抑制剂（ARi），其分子结构独特，具有高 AR 亲和力，可以抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长；同时，达罗他胺血脑屏障透过率很低，不良反应少。

　　此次新适应症的获批是基于关键性 III 期 ARANOTE 试验的积极结果。这是一项随机、双盲、安慰剂对照的 III 期研究，旨在评估达罗他胺联合 ADT 对 mHSPC 患者的疗效和安全性。研究的主要终点是放射学无进展生存期（rPFS）。

　　III 期 ARANOTE 试验数据显示，与安慰剂联合 ADT 相比，达罗他胺联合 ADT 将mHSPC 患者的放射学进展或死亡风险显著降低了 46%（HR 0.54 95% CI 0.41–0.71；P<0.0001）。在包括高瘤负荷和低瘤负荷 mHSPC 患者的预设亚组中，观察到的影像学无进展生存期（rPFS）获益一致。

　　此外，达罗他胺联合 ADT 安全性良好，治疗相关不良事件（TEAEs）发生率低，且与安慰剂联合 ADT 组相当，安全性堪比安慰剂，再次证实了 ARAMIS 和 ARASENS 等多项 III 期试验中已确立的安全性与耐受性。

　　此前，达罗他胺已在国内获批两项前列腺癌适应症。本次新适应症的获批意味着达罗他胺联合 ADT，无论是否联合多西他赛均可用于治疗 mHSPC 的成年患者。

　　截至目前，达罗他胺已在全球 85 个以上市场（包括中国）获批用于联合 ADT 和多西他赛治疗 mHSPC。此外，它还在全球 85 个以上国家（包括中国）获批用于联合 ADT 治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）且转移风险较高的患者。2024 年，达罗他胺的全球销售额为 16.41 亿美元，同比增长 77%。

　　前列腺癌治疗领域已经获批的同类药物包括第二代AR抑制剂包括恩扎卢胺（辉瑞）、阿帕他胺（强生），第一代非甾体抗雄激素药物包括比卡鲁胺（阿斯利康）、氟他胺（先灵葆雅） 等。 

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