高脂血症患者经过饮食治疗和运动等生活方式干预3~6个月后，如果血脂水平仍然高于正常值，特别是中老年人、有心脑血管病家族史或伴有某种代谢性紊乱疾病的人应该使用调脂药治疗。必须强调的是，血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇正常值按其个体危险因素水平的不同而不同，不能完全看化验单上标出的正常值。因此，是否开始药物治疗及选用何种药物应该由医生决定。药物治疗期间仍应坚持饮食及运动调理。

　　目前常用的调脂药主要有他汀类、贝特类、烟酸衍生物、胆酸螯合剂、胆固醇吸收抑制剂以及新型生物调脂药六大类。他汀类(如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀等)是目前最常用的降低总胆固醇的首选药物，治疗单纯性总胆固醇增高者，也用于以总胆固醇增高为主伴有甘油三酯轻度增高者。贝特类、烟酸衍生物(如非诺贝特等)是目前治疗甘油三酯增高的首选药物，也用于治疗以甘油三酯增高为主伴有总胆固醇轻度增高者。胆酸螯合剂主要降低总胆固醇，但同时可增高甘油三酯，适用于治疗单纯性血清总胆固醇水平增高病人。由于其胃肠道反应较重，目前在临床上已不大应用。胆固醇吸收抑制剂(如依折麦布)主要用于外源性吸收所致的高脂血症。从植物中提取的新型生物调脂药(如多廿烷醇)不损伤肝脏，不影响肌酶水平，适用于原发型Ⅱa(总胆固醇及低密度脂蛋白-胆固醇升高)和Ⅱb(总胆固醇、低密度脂蛋白-胆固醇及甘油三酯升高)高脂血症患者。

　　部分患者病情复杂，单独应用一种调脂药有时血脂达标不理想，联合用药可得到较为满意的疗效，但应注意联合用药的安全性。同一类降脂药之间不应联合，联用后调脂效果增加不明显，但毒副作用却显著增加。由于他汀类与较多药物之间存在相互作用，建议患者在治疗前将所有正在使用的药品告知医生，并认真阅读药品说明书，与医生就用药的安全性问题进行有效交流。建议使用他汀类药的糖尿病患者密切监测血糖状况，如果出现血糖控制恶化，应立即就诊。贝特类与他汀类药物联合治疗混合性高脂血症，肌病的发生率可比应用单一药物时明显增高。而新型生物调脂药与贝特类药物联合可安全治疗混合型高脂血症。对于单独应用他汀药治疗后胆固醇水平不能达标或不能耐受较大剂量他汀药治疗的患者，小剂量他汀药和新型生物调脂药或胆固醇吸收抑制剂联合是安全合理的选择。