了解阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的区别，助力“三高”患者正确选药

高血压、高血糖和高血脂作为歃血为盟的“高氏成员”,都是心血管疾病的主要独立危险因素与代谢相关性危险因素,关键它们还常常“抱团”,互相影响和加重。数据显示,高达61.5%的高血压患者合并有血脂异常[[1]],65.8%的血脂异常患者合并有高血压[[2]],67.1% 的糖尿病患者合并有血脂异常[[3]]。因此,长期进行血脂管理确保血脂稳定也是三高慢病人群的重点任务,而长期使用降脂药正是降脂治疗的关键一环。他汀类药物是药物治疗的首选,但是很多患者对阿托伐他汀和瑞舒伐他汀这两种常用他汀的选择总是举棋不定,一旦没有明显效果甚至会有换药想法。今天我们就一起来了解下阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的区别主要有哪些,简单看下自己适合哪个?

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的区别——药物成分

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都是第三代他汀类药物,主要通过抑制肝脏胆固醇的合成达到降血脂的目的。是目前临床常用的中等强度长效降脂药,也是降脂治疗的优选方案[[4]]。

从药物成分来看,瑞舒伐他汀的主要成分为瑞舒伐他汀钙,属于水溶性他汀。而阿托伐他汀主要成分为阿托伐他汀钙,属于脂溶性他汀。

由于我们身体中70%-85%的胆固醇都是在肝脏内合成的,他汀类药物需要进入到肝细胞内,才能发挥抑制胆固醇合成的作用,从而实现降脂的治疗目标。而人体细胞膜主要由脂质构成,脂溶性他汀能较为顺利穿透细胞膜进入肝细胞内发挥降脂作用。

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的区别——适用人群

阿托伐他汀可用于冠心病、冠心病合并高胆固醇血症、冠心病等危症合并高胆固醇血症、高胆固醇血症的治疗,有着较为广泛的适应症。特别是对于被“高氏三兄弟”缠上的慢病人群来说,以立普妥为代表的阿托伐他汀在发挥调节血脂功效的同时,还能稳定斑块进程,降低高血压或糖尿病合并高胆固醇血症患者心脑血管疾病发生的风险。据SPARCL最新事后分析的结果显示,6年的随访期间内,平均每100人服用立普妥就可以避免20例总血管事件,所以总血管事件发生风险下降32%[[5]]

瑞舒伐他汀则适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常症。另外,如果患者在采用了饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)后仍未有良好的效果时,也可以使用瑞舒伐他汀进行辅助治疗。瑞舒伐他汀除了能够调节血脂异常,也可以用于改善冠状动脉粥样硬化性心脏病引起的不适现象,比如胸痛、心悸等。

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的区别——药物安全性

很多患者在择药时,药物的安全性也是考量的重中之重。

阿托伐他汀算是他汀类药物的“老牌大哥”,在1997年就已获批上市,临床上使用时间较长。以立普妥为代表的阿托伐他汀原研药,拥有大量临床研究数据支持,在研发上历经了高通量筛选、理化特性研究、体外筛选、体内筛选、Ⅰ期、Ⅱ期和Ⅲ期临床研究等过程,先后经过了CARDS研究 、SPARCL研究、ASCOT研究、IDEAL研究、儿童患者研究等400多项临床研究,不仅循证医学证据充足[[6]],其安全性更在涉及数千名患者的大样本临床研究中得到检验,目前已有3.3亿患者的年使用经验。

而瑞舒伐他汀则是他汀类药物的“后起之秀”,是2003年上市的一种新型的降脂药物。比如以可定为代表的瑞舒伐他汀原研药,在前期研发阶段也进行了大量的研究和临床试验。虽然瑞舒伐他汀是他汀类药物的后来者,但是和阿托伐他汀一样,其表现的良好的降脂效果也深受众多患者的肯定。

不过要注意的是,对于三高慢性患者特别是高血糖患者来说,他们的肾功能通常比较容易受到损伤,因此用药限制较为严格。与瑞舒伐他汀通过肾脏代谢不同,阿托伐他汀仅少量经肾排泄,对肾功能的影响相对较小,相反还具有抗细胞增殖、抗炎症、抗骨质疏松等作用,通过减轻肾损害的程度,来进一步保护肾功能[[7]],在使用时也无需调整剂量。

总之,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的区别主要在药物成分、适用人群和安全性上。要提醒的是,三高慢性患者无论选择使用何种药物,都要在专业医生明确认可下再使用,不可擅自停药换药。心脑血管疾病的发生是一个缓慢且长期的过程,三高慢性患者只有坚持长期并严格按剂量服用降脂药物,稳定好血脂才能降低事件发生的风险。另外,日常除了吃药,患者也要通过合理饮食、适当锻炼、控制体重、戒烟和限制饮酒等生活方式进行干预,并要定期复查,遇到问题及时寻找医生的帮助,这样才能将血脂维持在一个长久的稳定状态。

参考文献:

[[1]] 刘军, 王薇, 刘静, 等 . 门诊高血压病患者合并心血管病危险因素及血压控制现况[J]. 中华心血管病杂志, 2013, 41(12): 1050#x2011;1054. DOI: 10.3760 / cma. j.issn.0253#x2011;3758.2013.12.014.

[[2]] 李勇, 赵水平, 叶平, 等 . 中国血脂异常门诊患者调脂治疗一级和二级预防达标现状: DYSIS#x2011;China 亚组分析[J]. 中华心血管病杂志, 2016, 44(8):665#x2011;670. DOI:10.3760/cma.j.issn.0253#x2011;3758.2016.08.006.

[[3]]  Chen SC, Tseng CH. Dyslipidemia, kidney disease, and cardiovascular disease in diabetic patients[J]. Rev Diabet Stud, 2013,10(2#x2011;3):88#x2011;100. DOI: 10.1900/RDS.2013.10.88.

[[4]] 王增武,刘静,李建军等.中国血脂管理指南(2023年)[J].中国循环杂志,2023,38(03):237-271.

[[5]] Szarek M, et al. J Am Coll Cardiol. 2020 May 5;75(17):2110-2118.

[[6]] 立普妥®产品说明书. 2023年08月22日版

[[7]] 杨宝峰,陈建国.药理学(第9版)[M].北京:人民卫生出版社,2018:243-244.