高血压、高血糖和致动脉粥样硬化的血脂异常都是代谢相关性危险因素,有明显的聚集倾向,常常“抱团”,形成“两高”并存甚至“三高”并存。我国成年人群中,三高并存率为8.9%。一旦并存,这三项危险因素相互影响、相互加重,产生协同作用,成倍增加发生心血管事件和死亡的风险[[1]][[2]]。因此,三慢共防、三高共管是此类人群预防心血管事件的重要策略。尤其是血脂管理,更是关键一环。中等强度的他汀类药物是临床治疗高血脂的常用药物[[3]],该品类下应用较为广泛的药物主要有阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。那么,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的区别有哪些呢?
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的区别有哪些?药物成分和作用效果不同
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀同属于临床常用的中等强度的长效他汀类降脂药,可通过抑制肝脏胆固醇的合成,从而实现调节血脂的治疗目标,是目前临床降脂治疗的优选方案[[4]]。
要说阿托伐他汀和瑞舒伐他汀有什么区别?最直观的一点是二者的药物成分不同。
瑞舒伐他汀是亲水性他汀类药物,其主要成分为瑞舒伐他汀钙;而阿托伐他汀是亲脂性他汀类药物,其主要成分为阿托伐他汀钙。众所周知,我们身体中70%-85%的胆固醇都是在肝脏内合成的,他汀类药物需要进入到肝细胞内,才能发挥抑制胆固醇合成的作用,从而实现降脂的治疗目标。而人体细胞膜主要由脂质构成,亲脂性他汀药物能较为直接、顺利的穿透细胞膜,进入肝细胞内更有效地发挥降脂作用。
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的区别有哪些?前者适用人群更为广泛
除了药物主要成分和化学性质的不同,两种药物对应的适应症也有些许不同。
虽然二者的“共性”在于治疗高胆固醇血症。但对于三高并存人群来说,他们发生心脑血管事件的风险系数很高,想要管控风险,胆固醇中的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)是首要干预靶点。
研究显示,在我国批准剂量范围内,阿托伐他汀是降低LDL-C幅度较大的他汀类药物[[5]][[6]]。每日服用10-80mg阿托伐他汀,LDL-C降低幅度为37-55%[[7]]。而每日服用瑞舒伐他汀5-20mg,LDL-C可降低38%-48%,但是40mg瑞舒伐他汀未获CFDA批准,禁用于亚裔人群[[8]][[9]]。患者需要在医生指导下,根据自身血脂指标的情况选择合理的药物用量。
除了降脂,阿托伐他汀的原研药立普妥还可用于冠心病或冠心病等危重症合并高胆固醇或混合性血脂异常的临床治疗中。每日服用阿托伐他汀40mg治疗冠心病,患者LDL-C达标率高达93%[[10]],它也是国内仅有的有冠心病适应症的他汀类降脂药。
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的区别有哪些?前者副作用小、安全性高
《健康中国行动(2019—2030年)》强调:长期进行血脂管理,确保血脂稳定是“三高共管”的重要抓手,由此可见,血脂管理是一场“持久战”。
其中,药物的安全性是实现血脂长期管理的基石,从药物安全性角度来看:
阿托伐他汀不良反应发生的概率非常小,适用人群广泛,即便是肾功能异常的患者长期服用也不会加重肾脏负担、高剂量不增加肌痛风险。而瑞舒伐他汀部分经由肾脏排泄,对于三高并存患者来说,其肾功能通常比较容易受到损伤,服用瑞舒伐他汀可能会给肾脏带来更大的负担。另外,阿托伐他汀经典原研药立普妥早在1997年获批上市,积累超过400多项研究数据以及来自全球3.3亿患者的年度应用经验,良好的安全性已受到长时间全方位检验。
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的区别有哪些?从药物成分、适应症、安全性这三个维度出发,对二者进行了比较,让我们更加清晰地了解阿托伐他汀,尤其是立普妥阿托伐他汀作为“全能选手”,凭借其高效降脂、适用人群广泛、安全性高的优势,助力三高并存患者保持血脂长期达标,有效降低心血管事件的发生风险。除了坚持用药治疗,患者还要定期复查、改掉不良的生活习惯,才能更好地将血脂维持在一个长久的稳定状态。
[[1]] 邓庆富.冠状动脉粥样硬化性心脏病相关危险因素及临床特点分析[J].中文科技期刊数据库(引文版)医药卫生:00016-00016[2024-01-20].
[[2]] 苏庆丰,李喜梅,张林虎.联合降脂对急性冠状动脉综合征患者血脂及炎症标志物的影响[J].中国药物与临床, 2017, 17(11):3.DOI:10.11655/zgywylc2017.11.042.
[[3]] 王增武,刘静,李建军等.中国血脂管理指南(2023年)[J].中国循环杂志,2023,38(03):237-271.
[[4]] 王增武,刘静,李建军等.中国血脂管理指南(2023年)[J].中国循环杂志,2023,38(03):237-271.
[[5]] Rabar S, et al. BMJ 2014;349:g4356
[[6]] Saito Y, et al. Arzneimittelforschung. 2002;52(4):251-5
[[7]] M R Law,et al.BMJ . 2003;326(7404):1423
[[8]] Saito Y, et al. Arzneimittelforschung. 2002;52(4):251-5
[[9]] 可定®产品说明书. 2018年12月21日版
[[10]] Liu Z, et al. Ann Pharmacother. 2016 Sep;50(9):725-33.